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稳定同位素在药物研发过程中的应用

文章出处:责任编辑:作者:人气:-发表时间:2018-10-19 14:10:00【
同位素为相同化学元素的原子,由于在原子核中存在不同的中子数而具有不同的质量,有轻、重同位素之分;根据物理特性,又可将同位素分为放射性和稳定性两种形式。放射性同位素(如:3H、14C)经历着自身的衰变过程,并放射出辐射能,是不稳定的,具有物理半衰期;稳定性同位素无放射性,物理性质稳定,以一定比例(丰度)存在于自然界,对人体无害,可采取化学合成的方法将其标记到药物分子中去,并通过气质、液质等仪器对其进行跟踪检测。
 
一、“同位素标记”在药物研发过程中的2个主要方向
药代动力学研究
在定量分析灵敏度方面,放射性同位素标记化合物要高于稳定同位素标记物,且放射性的测量不受非放射性杂质和化学状态的影响,因此定量分析更加简便,分析结果更加准确。放射性同位素标记化合物除了用于解决常规分析方法无法解决的分析难题,更重要的是可用作示踪剂,从而来研究药物在体内的分布、代谢、疗效、作用机制等,为药物的药代动力学研究提供重要的依据,同时为创新药物的研发提供方法。
 
毒性研究
潜在毒性研究是药物的发现和临床过程中必须进行的一个环节,以往的毒性研究多采用对大量的化合物进行体外实验和动物实验,需要花费大量的金钱和时间,且对毒性产生的机理也无法解释。使用稳定同位素标记的化合物可以追踪药物的代谢过程,找出毒性产生的原因,并能预测新化合物潜在的毒性。
 
二、稳定性同位素标记
稳定同位素标记试剂较放射性同位素标记试剂而言,最主要的优点在于无放射性、无需复杂的放化设备及防辐射防护措施,且无环境污染。目前,在我国国内已完成了15N、18O、20Ne、22Ne、13C等稳定同位素分离技术的研究,并逐步将稳定同位素标记试剂的制备和检测技术进行国产化研发,从而打破国外垄断。
 
三、稳定性同位素示踪剂
药学领域常用于示踪的稳定性同位素,主要为2H、13C、15N、18O。严格来讲,稳定性同位素是指某元素中不发生或极不易发生放射性衰变的同位素,如12C和13C均是碳的稳定性同位素,且在代谢研究中,“稳定性同位素”常用来表示天然丰度比较低的那一种稳定性同位素。碳在自然界中主要以12C的形式存在,13C仅占1.11%,氮元素则以14N为主,15N仅占0.37%。
 
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